Ya tenemos un poco más claro que sucede con el fármaco desde
que ingresa al organismo hasta su eliminación, pero al mismo tiempo ese
recorrido que realiza la droga, tiene un efecto en el cuerpo, bioquímico y
fisiológico, que se produce a través de diferentes mecanismos de acción.
¿Cómo definimos
Farmacodinamia?
Farmacodinamia → Es el
estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre un
organismo.
Dicho de otra manera: es el estudio de lo que le sucede al organismo por
la acción de un fármaco. Es lo que la droga hace al cuerpo.
Esa respuesta, puede ser inhibir o activar alguna función ya
existente en el organismo, porque no olvidemos que los fármacos no crean
funciones, ni los sitios donde van a actuar, sino que simplemente modifican procesos propios de la célula.
Una posibilidad es que se asocien a enzimas, inhibiéndolas. Una enzima es una molécula que cataliza
reacciones químicas, incrementando la velocidad en que se producen las
reacciones.
También pueden asociarse a algún sistema de transporte de la membrana celular, la que actúa como una barrera entre el
interior y el exterior de la célula, bloqueando algún canal iónico, como por
ejemplo los canales de Sodio, que actúan a favor del gradiente de
concentración, pero también pueden asociarse a moléculas que actúan en contra
del gradiente de concentración y por lo tanto requieren un gasto de energía,
como por ejemplo la bomba de Sodio.
Otros sitios donde se unen, los llamamos receptores, este componente macromolecular del organismo, que en general
son proteínas, pueden encontrarse en la membrana celular, otras en el interior
de la célula o también en el núcleo celular.
Ligando → denominamos así, a toda sustancia que actúa sobre los
receptores, ya sea endógena o exógena, con capacidad para mediar en la
comunicación intercelular.
Como ligandos
endogenos, ubicamos a los neurotransmisores,
cotransmisores,
neuromoduladores y hormonas.
Neurotransmisor → Biomolecula que transmite información de una neurona a otra
consecutiva, mediante una sinapsis. Podemos mencionar como excepción, que la
acetilcolina (primer neurotransmisor descubierto) si bien es liberada por una
neurona, actúa también en la placa neuromuscular, estimulando los músculos,
inclusive los gastrointestinales, por lo tanto, en este caso no es de neurona a
neurona.
Cotransmisor → Transmisor secundario cuya función es la de aumentar la
función del transmisor primario. A veces su efecto es distinto al producido por
el transmisor primario.
Neuromodulador → Biomolecula que modula la síntesis y/o liberación de un
neurotransmisor, en la neurona presinaptica; y en la neurona postsinaptica
modifica los mecanismos de transducción (cambio de señal) del receptor.
Hormona → Sustancia química producida por células o grupo de células del
organismo para ejercer un efecto en otras células, viajando por el torrente
sanguíneo.
. Denominamos ligandos exógenos a un fármaco o un toxico.
También es importante tener en cuenta que algunos procesos
patológicos pueden modificar la densidad o las propiedades de los receptores.
Tipo de receptores → Todas las funciones desencadenadas por los neurotransmisores
están mediadas por su unión específica a distintos tipos de receptores, algunos
son inotrópicos y otros metabotropicos.
Los receptores
inotrópicos, se los llama así porque están
acoplados a un canal iónico, es decir que cuando se une el ligando a ellos, se
modifica la permeabilidad del canal, ya sea facilitando o impidiendo el pasaje
de un ion por el mismo, por ejemplo Na+, K+, Cl-.
Su efecto es rápido e inmediato, ya que no se necesita más que
abrir o bloquear el canal para producir una acción.
Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la
tolerancia:
1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque
aumenta la actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco),
2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el
fármaco.
Resistencia → El término resistencia se usa para describir la situación en
que una persona deja de responder a un fármaco.
Afinidad → A la capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor
especifico, se llama “afinidad”. La unión entre el fármaco y el receptor,
depende de la complementariedad que se estable entre ellos, esta unión podrá
ser más intensa cuanto mayor número de enlaces se establezcan. Cuando una droga
de baja afinidad se encuentra unida a un receptor y se acerca otra droga de
mayor afinidad, lo que sucede es que el ligando de mayor afinidad, desplaza al
de menor afinidad.
Acción Especifica → El ligando que tiene afinidad desencadena una acción sobre el
receptor. Esa acción se llama “acción especifica”.
Actividad Intrínseca → A la capacidad de un ligando de producir una acción de
determinada magnitud en el receptor, se la llama “actividad intrínseca”.
Eficacia → La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con
ligandos sobre un receptor, se llama “eficacia”. Dicho de otra manera, la
eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco
puede inducir.
Potencia → La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es
decir, la cantidad de fármaco. Decimos que una droga es más potente, cuando con
una dosis menor se consigue la misma respuesta. Esto tiene que ver con la
afinidad del fármaco con su receptor.
