TRANSMISOR NEUROHUMORAL

TRANSMISOR NEUROHUMORAL

• Existe una teoría que explica como las fibras nerviosas de un músculo no son estimuladas directamente, si no, por la transmisión de un impulso a través de la sinapsis y neuroreflejo entre agentes químicos conocidos como transmisores neurohumorales.

LIBERACIÓN NEUROTRANSMISOR

• En estado de reposo hay liberación lenta y continua de cantidades mínimas de neurotransmisor, insuficiente para iniciar un impulso.

• Sin embargo, la llegada de un potencial de acción hace que las vesículas liberen el neurotransmisor en un proceso de transporte dependiente de la concentración de Ca2+.

LIBERACION DE EL NEUROTRANSMISOR

• Luego de ser liberado por la vesícula que lo contiene, es vertido a la hendidura sináptica para unirse a los receptores en la membrana de la célula efectora o postsináptica, produciéndose el potencial de acción que se propaga a través del axón.

• Simultaneamente, el neurotransmisor puede interaccionar con receptores presinàpticos (autorreceptores) para regular la liberación del neurotransmisor mediante un mecanismo conocido como regulación ̈feed back ̈.

TRANSMISORES NEUROHUMORALES

• Acetilcolina (Receptor colinérgicos): Transmisor de todas las fibras preganglionares, postganglionares parasimpaticas y simpáticas que inervan glándulas sudoríparas, músculo liso.

• Noradrenalina (Receptor adrenérgicos ) : Transmisor de mayoría de las fibras simpáticas postganglionares.

• Son términos referidos a los 2 sistemas antagonistas fisiológicos: parasimpático y simpático.

• La mayoría de los fármacos que afectan el músculo liso y ciertas glándulas , actúan de manera que mimetizan o modifican la acción natural de estos transmisores, dosificando o estimulando los nervios en los cuales ejercen acción Ejemplo

• Muchos órganos están inervados por los dos sistemas causando efectos opuestos, de tal manera que si un sistema estimula una respuesta, el otro sistema la deprime y viceversa.

• En un caso concreto, la acción adrenérgica produce bronco -relajación, mientras que la colinérgica produce bronco - constricción. Impulsos Nerviosos y respuesta ocular. Efecto ocular Tipo de receptor Repuesta impulso adrenérgico (Noradrenalina) Respuesta a el impulso colinérgico. (Acetilcolina) Músculo dilatador pupila alpha midriasis Músculo constrictor de pupila Alfa y beta miosis Músculo ciliar beta Visión lejana (relajación) Visión cercana (contracción) RECEPTORES COLINERGICOS

• Neurotransmisor que sintetizan y liberan la acetilcolina.

• Receptores Colinérgicos: Tienen la habilidad de ser estimulados por la nicotina o muscarina.

RECEPTORES COLINERGICOS

• Existen 2 tipos de fármacos que producen sus efectos actuando en estos receptores:

• Colinomimeticos: Químico que produce el mismo efecto que la acetilcolina sobre el receptor de nicotina.( como: pilocarpina).

• Anticolinesterasa: Químico que bloquea y ocupa la acción de colinesterasa.

RECEPTORES ADRENERGICOS

• Receptores Adrenérgicos: Tiene la habilidad de ser estimulados por la noradrenalina, adrenalina y catecolamidas, los cuales causan excitación o inhibición de la acción músculo liso.

• Las sustancias noradrenalina (NA), y la adrenalina (epinefrina), que regulan las acciones del simpático son neurotransmisores sólo en las terminaciones simpáticas postganglionares desde las cuales se dirigen al órgano efector.

• SE LE LLAMA: ALFA RECEPTOR Y BETA RECEPTOR A LOS SITIOS EN EL MUSCULO LISO DONDE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS PRODUCEN EXCITACION O INHIBICION, AMBOS SE ENCUENTRAN EN EL MISMO TEJIDO.

• EJ. Vasos sanguíneos reciben adrenalina: los betareceptores producen acción (vasodilatación) en la sangre de los músculos esqueléticos y en el hígado, los alfa receptores producen acción (vasoconstricción) en la sangre de los músculos abdominales, incluyendo mucosa y piel. INERVACION OCULAR PAR CRANEAL I. OLFATORIO II.OPTICO III. OCULOMOTOR IV. TROCLEAR V. TRIGEMINO VI. ABDUCENS VII. FACIAL VIII. VESTIBULOCOCLEAR IX. GLOSOFARINGEO X. VAGO XI. ACCESORIO XII. HIPOGLOSO Importancia

• El uso de farmacos en la practica optometrica, en particular los cicloplejicos, midriáticos y mioticos, directa o indirectamente producen sus efectos al estimular o inhibir la comunicación entre el sistema nervioso autónomo y los músculos extraoculares.

• Incluso, poseen ciertos efectos sobre otros músculos o glándulas en la orbita, por lo cual es importante conocer el sistema nervioso ocular. Innervación Simpática

• El SNC ES EL REPONSABLE DE CONTROLAR EL MUSCULO LISO, CARDIACO Y GLANDULA EXCRETORAS, DE ESTA SE DERIVA EL SISTEMA SIMPATICO Y PARASIMPATICO.

• En general, la actividad simpática está dirigida para colocar al individuo en una situación de defensa ante circunstancias de peligro, real o potencial.

• La estimulación simpática conduce a variaciones de las funciones viscerales destinadas a proteger la integridad del organismo como un todo y a garantizar la supervivencia.

• La activación masiva del sistema simpático produce un conjunto de reacciones que se definen como respuesta de alarma.

• Los fenómenos viscerales más evidentes de esta respuesta consisten en:

• Dilatación pupilar, para aumentar el campo visual.

• Piloerección, para simular un mayor tamaño corporal.

• Sudación, para perder calor, que se producirá por la actividad muscular.

• Aumento de la actividad cardíaca y de la presión arterial, para • proporcionar un mayor flujo sanguíneo muscular.

• Broncodilatación, para aumentar la entrada de aire a los pul-mones.

• Aumento de la glucemia.

• Inhibición de las funciones digestivas. Innervación Parasimpatica

• Por el contrario, la actividad del parasimpático está relacionada con funciones protectoras y de conservación, que favorecen el correcto funcionamiento particular de los diferentes órganos viscerales.

• Los componentes funcionales del sistema parasimpático no actúan simultáneamente en condiciones normales, sino que participan en reflejos específicos o en reacciones integradas para promover una función visceral concreta.

Innervación Parasimpático

• Así, la estimulación de distintos núcleos de neuronas parasimpáticas va a promover respuestas como:

• Constricción pupilar, para proteger la retina de un exceso de iluminación.

• Disminución de la frecuencia cardíaca, para evitar una actividad excesiva.

• Broncoconstricción, para proteger los pulmones.

• Aumento de la motilidad y secreciones digestivas, a fin de favorecer la digestión.

• Actividad urinaria y micción.

• La farmacoterapia de las patologías del ojo generalmente requieren altas concentraciones del fármaco en los tejidos oculares.

• Cuando se presenta una infección o inflamación en la superficie del ojo se aplica el fármaco directamente en la conjuntiva, los parpados o la córnea.

• Pero cuando son tratamientos para uveítis, glaucoma o retinitis se debe aplicar el tratamiento en lugares más específicos.

• Es posible que en ocasiones la concentración del fármaco que llegue al sitio de acción no sea suficiente o por lo contrario ser toxico sobre todo cuando se administra intraocularmente.  

Síntesis de lectura Farmacodinamia

Síntesis de lectura Farmacodinamia

Ya tenemos un poco más claro que sucede con el fármaco desde que ingresa al organismo hasta su eliminación, pero al mismo tiempo ese recorrido que realiza la droga, tiene un efecto en el cuerpo, bioquímico y fisiológico, que se produce a través de diferentes mecanismos de acción.

¿Cómo definimos Farmacodinamia?

Farmacodinamia → Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre un organismo.

Dicho de otra manera: es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Es lo que la droga hace al cuerpo.

Esa respuesta, puede ser inhibir o activar alguna función ya existente en el organismo, porque no olvidemos que los fármacos no crean funciones, ni los sitios donde van a actuar, sino que simplemente modifican procesos propios de la célula.

Una posibilidad es que se asocien a enzimas, inhibiéndolas. Una enzima es una molécula que cataliza reacciones químicas, incrementando la velocidad en que se producen las reacciones.

También pueden asociarse a algún sistema de transporte de la membrana celular, la que actúa como una barrera entre el interior y el exterior de la célula, bloqueando algún canal iónico, como por ejemplo los canales de Sodio, que actúan a favor del gradiente de concentración, pero también pueden asociarse a moléculas que actúan en contra del gradiente de concentración y por lo tanto requieren un gasto de energía, como por ejemplo la bomba de Sodio.

Otros sitios donde se unen, los llamamos receptores, este componente macromolecular del organismo, que en general son proteínas, pueden encontrarse en la membrana celular, otras en el interior de la célula o también en el núcleo celular.

Ligando → denominamos así, a toda sustancia que actúa sobre los receptores, ya sea endógena o exógena, con capacidad para mediar en la comunicación intercelular.

Como ligandos endogenos, ubicamos a los neurotransmisores, cotransmisores,

neuromoduladores y hormonas.

Neurotransmisor → Biomolecula que transmite información de una neurona a otra consecutiva, mediante una sinapsis. Podemos mencionar como excepción, que la acetilcolina (primer neurotransmisor descubierto) si bien es liberada por una neurona, actúa también en la placa neuromuscular, estimulando los músculos, inclusive los gastrointestinales, por lo tanto, en este caso no es de neurona a neurona.

Cotransmisor → Transmisor secundario cuya función es la de aumentar la función del transmisor primario. A veces su efecto es distinto al producido por el transmisor primario.

Neuromodulador → Biomolecula que modula la síntesis y/o liberación de un neurotransmisor, en la neurona presinaptica; y en la neurona postsinaptica modifica los mecanismos de transducción (cambio de señal) del receptor.

Hormona → Sustancia química producida por células o grupo de células del organismo para ejercer un efecto en otras células, viajando por el torrente sanguíneo.

. Denominamos ligandos exógenos a un fármaco o un toxico.

También es importante tener en cuenta que algunos procesos patológicos pueden modificar la densidad o las propiedades de los receptores.

Tipo de receptores → Todas las funciones desencadenadas por los neurotransmisores están mediadas por su unión específica a distintos tipos de receptores, algunos son inotrópicos y otros metabotropicos.

Los receptores inotrópicos, se los llama así porque están acoplados a un canal iónico, es decir que cuando se une el ligando a ellos, se modifica la permeabilidad del canal, ya sea facilitando o impidiendo el pasaje de un ion por el mismo, por ejemplo Na+, K+, Cl-.

Su efecto es rápido e inmediato, ya que no se necesita más que abrir o bloquear el canal para producir una acción.

Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia:

1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco),

2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco.

Resistencia → El término resistencia se usa para describir la situación en que una persona deja de responder a un fármaco.

Afinidad → A la capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor especifico, se llama “afinidad”. La unión entre el fármaco y el receptor, depende de la complementariedad que se estable entre ellos, esta unión podrá ser más intensa cuanto mayor número de enlaces se establezcan. Cuando una droga de baja afinidad se encuentra unida a un receptor y se acerca otra droga de mayor afinidad, lo que sucede es que el ligando de mayor afinidad, desplaza al de menor afinidad.

Acción Especifica → El ligando que tiene afinidad desencadena una acción sobre el receptor. Esa acción se llama “acción especifica”.

Actividad Intrínseca → A la capacidad de un ligando de producir una acción de determinada magnitud en el receptor, se la llama “actividad intrínseca”.

Eficacia → La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor, se llama “eficacia”. Dicho de otra manera, la eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir.

Potencia → La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco. Decimos que una droga es más potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta. Esto tiene que ver con la afinidad del fármaco con su receptor. 

FARMACOLOGIA OCULAR

FARMACOLOGIA OCULAR

DEFINICIONES

• Fármaco: compuesto biológicamente activo, capaz de modificar el metabolismo de las células sobre las que hace efecto.

• Farmacología:

• Ciencia que estudia la composición, las propiedades y la acción terapéutica de los medicamentos.

• Estudio unificado de las propiedades de las sustancias químicas y de los organismos vivientes y de todos los aspectos de sus interacciones, orientado hacia el tratamiento, diagnóstico y prevención de las enfermedades.

• Cuando la Farmacología se dirige al estudio del comportamiento y utilización de los fármacos en el hombre sano y enfermo, se denomina Farmacología Clínica, teniendo como objeto de estudio el uso de los fármacos en la población general, en subgrupos específicos y en pacientes concretos.

INTRODUCCION

• En farmacología, es importante conocer y predecir los efectos clínicos de los fármacos, además de la magnitud y duración de los efectos de este en el cuerpo humano, solo así, podrán ser administradas de forma segura y efectiva.

IMPORTANCIA

• La Farmacología es una parte esencial de la educación sanitaria.

• La práctica de la medicina se compone de dos actividades, el diagnóstico y el tratamiento.

• De aquí el importante papel que la farmacología tiene en la vida de cualquier profesional sanitario.

• Se calcula que un 95% de los actos médicos se prescriben medicamentos.

Ramas de estudio

• FARMACOGNOSIS: Estudia el origen natural de los fármacos.

• FARMACEUTICO: Ciencia que estudia la composición y formulación de fármacos en dosis adecuadas para su administración en el humano.

• FARMACODINAMICA: Estudia la acción de los fármacos en el tejido afectado, es decir, el efecto de los fármacos en el cuerpo.

• FARMACOCINETICA: Estudia la absorción, modificación, desintoxicación y excreción, lo que nuestro cuerpo hace con el medicamento.

• TERAPEUTICA: Estudia la aplicación del fármaco para producir el efecto deseado, ya sea terapéutico o profiláctico.

Origen de los fármacos

• Naturales: Extraídos de plantas y animales, dependiendo de la disponibilidad pueden ser costosos.

• Su utilización involucra, extraer del origen y formular el extracto que se debe administrar de forma apropiada al paciente.

• Debido a la naturaleza cambiante del origen, estas preparaciones pueden contener varias cantidades de activos y agentes tóxicos.

• AJO (ANTIBIOTICO), JENGIBRE (MAREOS), ACEITE DE CLAVO (ANALGESICO), SALVIA (QUEMADURAS), OLMO (INDIGESTION), CARBON (GASES).

• Sintéticas: Fármacos procesados químicamente, bajo coste de producción, mayor pureza, debido a su estructura química se conoce con seguridad el efecto que producirá, permite elaborarlas con fines más específicos, menos toxicidad y menor tiempo en la trayectoria de los efectos.

• Semi-sintéticas. Fármacos naturales modificados para aumentar sus efectos. (Codeína = morfina.)

• Ingeniería Genética: La modificación genética de cierto microorganismo como las bacterias, insertan genes en sus cromosomas, lo cual produce un cambio en las moléculas necesarias para producir insulina. • Interferón: Anticancerígeno.

Nomenclatura

• Un fármaco puede ser descrito por una variedad de nombres:

• 1.Nombre químico: Describe la estructura química del compuesto.

• 2.Nombre oficial o aprobado: Se le conoce como genérico, este nombre no es universal, permite al farmacéutico comparar el producto con otro.

• 3.Nombre de la compañía. Se utilizan para distinguirse de la competencia.

Ejemplo

• Nombre químico: Alfa aminobencil penicilina trihidrato.

• Genérico: Ampicilina.

VIAS DE ADMON.

• La vía de administración puede definirse como el sitio donde se coloca un compuesto farmacológico.

• Las vías dependen de las necesidades clínicas y de las circunstancias:

• Tradicionalmente, las denominadas vías de administración se han dividido en dos clases mayores: enteral, referida al intestino, y parenteral, que significa diferente que el intestino

EFECTO PRIMER PASO

• Los fármacos absorbidos en el intestino delgado luego de la administración oral ingresan en la circulación portal hepática por la vena porta, antes de alcanzar la circulación general.

• Esto es importante porque muchos de ellos se metabolizan al pasar a través del hígado por las enzimas hepáticas.

• La alteración de un fármaco por parte de las enzimas hepáticas antes de llegar a la circulación general por lo común se denomina efecto del primer paso.

• La vía de administración seleccionada tiene un efecto profundo sobre la velocidad y la eficiencia con la cual el medicamento actúa.

VIA ENTERAL

Entrada de medicamento por tracto gastrointestinal.

VIA BUCAL: ORAL, SUBLINGUAL VIA RECTAL

VIA BUCAL

• ORAL: Es la administración de un fármaco por ingestión. Constituye la vía más común para la autoadministración de medicamentos.

VENTAJAS

a)      Es conveniente para el paciente.

b)      Constituye una vía de administración fácil y cómoda.

c)       Es una vía muy segura y práctica.

d)      Se trata de un método económico y eficaz.

e)      Es factible extraer por medios físicos medicamento administrado por esta vía, de modo particular mediante lavado gástrico.

DESVENTAJAS

a)      Ciertos medicamentos provocan irritación gástrica.

b)      Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos.

c)       Ocurre inactivación a nivel hepático de ciertos fármacos antes de que lleguen a la circulación general.

d)      Algunos medicamentos no son bien absorbidos en el tracto digestivo.

e)      Efectos lentos.

f)       No se puede utilizar en pacientes con vómito o que están inconscientes.

PRESENTACION

• COMPRIMIDOS, CAPSULAS, JARABES Y SUSPENSIONES

VIA SUBLINGUAL

• La circulación venosa sublingual es rama de la vena cava superior, los fármacos administrados por esta vía llegan de manera directa a la circulación cardiovascular y de allí a la circulación sistémica sin pasar por el hígado.

VENTAJAS

a)      Absorción completa por la membrana de la mucosa sin pasar por el tubo digestivo ni por el hígado.

b)      La absorción es directa hacia la circulación general, casi de inmediato y así evita el efecto de primer paso por las enzimas hepáticas.

c)       Es fácil de administrar.

DESVENTAJAS

a)      Su uso es limitado porque sólo está disponible para algunos medicamentos.

b)      Ocurre irritación de la mucosa bucal.

c)       Vía incómoda para los pacientes por el sabor de los medicamentos.

VIA RECTAL

• Es la administración de sustancias en forma de supositorio a través del ano en el recto, con el fin de actuar localmente o bien producir efectos sistémicos luego de la absorción.

• El recto es una estructura muy vascularizada a través de los plexos hemorroidales superior, medio e inferior. SUPOSITORIOS O ENEMAS.

VENTAJAS

a)      Absorción más rápida que por vía bucal.

b)      Permite emplear drogas que se destruyen en el estómago o en el intestino delgado.

c)       Evita de forma parcial el pasaje por el hígado con menor inactivación de las drogas, ya que éstas cruzan la vena porta y no penetran directamente al hígado.

d)      Evita la acción de las drogas sobre el estómago pudiendo emplearse en caso de gastritis y úlcera.

e)      Puede emplearse cuando la vía bucal no es opción debido a vómito, inconsciencia o falta de cooperación en caso de niños y enfermos mentales.

DESVENTAJAS

a)      La absorción no es tan regular ni eficaz como con la administración parenteral.

b)      Es incómoda para ciertas personas.

c)       La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción.

d)      Cabe la posibilidad de que exista irritación rectal producida por las drogas.

e)      Lesiones como fisura anal o hemorroides inflamadas dificultan e incluso impiden el empleo de esa vía.

f)       No se puede emplear en los casos de diarrea.

VIA PARENTERAL

Entrada del medicamento a sangre de forma directa u otra vía no enteral.

EFECTO SISTEMICO: INTRAVENOSA, SUBCUTANEA, INTRADERMICA, INTRAMUSCULAR.

• Las principales formas de aplicación parenteral son: intra (endo) venosa, subcutánea o hipodérmica, intradermica intramuscular. INYECCION.

VIA INTRAVENOSA

• Es la introducción de drogas en solución de forma directa en la circulación en la luz de una vena, se utiliza la vía intravenosa cuando es esencial el rápido comienzo de la acción de los fármacos o en pacientes en quienes un fármaco resulta en especial irritante para los tejidos si se le administra por otras vías parenterales.

VENTAJAS

a)      Permite la obtención de la concentración deseada del medicamento con exactitud.

b)      Es factible aplicar sustancias irritantes.

c)       Permite infundir grandes volúmenes de líquido, lo que sería imposible mediante otras vías de administración.

d)      Ofrece control sobre la entrada del fármaco.

e)      La totalidad del fármaco administrado llega a la circulación sistémica sin pasar por un proceso de absorción.

DESVENTAJAS

a)      Una vez introducido el compuesto farmacológico no se puede retirar de la circulación.

b)      Surgen reacciones adversas con mayor intensidad.

c)       Es imposible revertir la acción farmacológica.

d)      Ofrece dificultades técnicas mayores que las otras vías parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles.

VIA SUBCUTANEA

• Llamada hipodérmica, es la introducción de un compuesto farmacológico debajo de la piel en el tejido subcutáneo, se realiza por lo general en la cara externa del brazo o del musculo.

• V.Permite la administración eficaz de ciertos fármacos y de algunas hormonas, la absorción en general es rápida y eficiente debido al acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido subcutáneo.

• D. Puede causar una reacción adversa y no se aplica en sustancia irritantes.

VIA INTRAMUSCULAR

• Es la introducción de un compuesto farmacológico en el tejido muscular altamente vascularizado, por lo general se aplica a nivel de los glúteos y en la región deltoidea.

VENTAJAS

a)      Permite la inyección de sustancias levemente irritantes.

b)      Permite la inyección de líquidos oleosos con acciones más lentas y sostenidas.

c)       La absorción es segura.

DESVENTAJAS

a)      La inyección de sustancia oleosa es capaz de provocar embolismo pulmonar con desarrollo ulterior de infarto en ese órgano.

b)      Producción de escaras y abscesos locales.

c)       La inyección en el nervio ciático por error puede producir parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.

VIA INTRADERMICA

• Es la inyección de soluciones, en pequeñas cantidades, a nivel de la dermis mediante una aguja muy fina y es empleada para efectuar anestesia local de la piel y realizar pruebas cutáneas de alergia.

• V. Lleva la sustancia al punto de acción.

• D. Técnica.

VIA TOPICA

OFTALMICA, OTICA, NASAL, CUTANEA, VAGINAL. VIA TOPICA

• Es la aplicación de fármaco a nivel de la piel y de las mucosas: conjuntiva, ótica, vagina etc. Se utiliza para obtener efectos locales.

VENTAJAS

a)      Permite una acción directa sobre las superficies enfermas, con alta concentración de las drogas.

b)      Es de técnica sencilla y resulta económica.

DESVENTAJAS

a)      Acción escasa o nula sobre las capas profundas de la piel.

b)      Posibilidad de efectos tóxicos por absorción cutánea si la superficie tratada es extensa o la piel se encuentra lesionada.

c)       La comunicación del ojo y la nariz con la faringe puede provocar sensación de sabor desagradable.

PRESENTACIONES

• POMADA, GELES, LOCIONES, PARCHES, COLIRIOS, GOTAS NASALES, GOTAS OTICAS.

VIA INHALATORIA

ALVEOLAR, BRONQUIAL

• Alude a la administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado, con el fin de obtener efectos locales sobre la mucosa respiratoria o bien generales después de la absorción. AEROSOL, NEBULIZADOR. VENTAJAS

a)      Rapidez de los efectos locales y sistémicos.

b)      Es cómoda para el paciente.

c)       Los efectos generales desaparecen con rapidez.

DESVENTAJAS

a)      Irritación de la mucosa del tracto respiratorio.

b)      Fugacidad de acción.

c)       Necesidad de aparatos para la inhalación de gases aerosoles.

d)      Es costosa.

BIODISPONIBILIDAD

• La biodisponibilidad nos da a entender o relaciona aquella concentración de fármaco que nosotros administramos respecto a la cantidad de fármaco que encontramos en la circulación sistémica, aquella porción de fármaco que llega a la circulación sistémica.

• El objetivo de las formas farmacéuticas es conseguir el máximo de biodisponibilidad.

FARMACOCINETICA

FARMACOQUINESIS (Farmacocinética)

• Se le llama a la relación entre la concentración de la dosis administrada y la concentración final del fármaco disponible en el sitio del activo, lo que determina la repuesta del paciente al medicamento.

• Lo que el cuerpo le hace al fármaco

• Absorción: PARA QUE EL FARMACO LLEGUE DONDE DEBE ACTUAR, DEBE ATRAVESAR VARIAS MEMBRANAS QUE ACTUAN COMO BARRERA FISIOLOGICAS QUE DE MODO SELECTIVO INHIBEN EL PASO DE MOLECULAS.

• Para que esta se lleve a cabo se necesita solubilidad dual, en agua para su paso por plasma o humor acuoso, y en lípidos, estas membranas poseen pequeños poros que dejan pasar moléculas solubles al agua, aunque los lípidos poseen mejor habilidad para la absorción.

• Los medicamentos penetran las paredes celulares por medio de los siguientes métodos:

FARMACOQUINESIS

• Distribución: Después de que el fármaco pasa a través de algunos fluidos corporales, proceso por el cual el fármaco llega a la circulación.

• En el caso de la sangre: plasma, fluido intersticial y fluido celular, en el globo ocular pasa a través del epitelio corneal, estroma, humor acuoso, venas ciliares.

• Se limita su distribución por membranas impermeables, la cual detiene la distribución y efecto terapéutico, así como el efecto cumulativo utilizando el plasma como depósito, la forma farmacéutica y la solubilidad del mismo.

• Biotransformación: TRANSFORMACION METABOLICA DE EL FARMACO.

• Para producir sus efectos, los fármacos deben poseer semejanzas a la química normal del cuerpo, para que actúe como sustrato de las enzimas.

• Algunas enzimas poseen un efecto modificante sobre su actividad elevando o reduciendo su efecto.

• Se produce de igual forma al conjugarse enzimaticamente con un agente químico endógeno (carbohidrato o aminoácido).

• Excreción: La principal vía de eliminación de fármacos es por los riñones, sistema biliar e intestino.

• Disminución en la vía de drenaje, ocurren a pacientes con problemas renales, neonatos o geriátricos.

• Reabsorción tisular, depende de la solubilidad a los lípidos del fármaco o modificando el Ph de la orina, administrando bicarbonato de sodio para aumentarlo o cloruro de amonio para reducirlo.